中国粉体网讯  经鼻给药系统是指药物经鼻黏膜吸收进入血液循环发挥局部或全身作用的一类制剂，具有吸收迅速、非侵入性、可避免肝脏首过效应、增加药物脑内递送及患者依从性高等优点。

经鼻给药剂型包括喷雾剂、软膏、凝胶及粉雾剂等，其中鼻用粉雾剂 (nasal powder，NP) 是指由原料药与适宜辅料制成的粉末，利用适当的给药装置喷入鼻腔的鼻用固体制剂，它有以下优点：①处方中的药物较液体制剂更加稳定；②制剂配方较简单，无需添加抑菌剂等；③可通过添加黏附材料增加药物在鼻黏膜部位的滞留时间，降低了药物溶解性和渗透性的要求。

药物微粉化是鼻用粉雾剂处方制备的必不可少的环节之一。合适的微粉化技术可以调控药物的粒径、形貌以及表面特性等理化性质，使制剂获得许多独特的优势。如通过制备无定形状态来改善药物稳定性和溶出性，或控制颗粒粒径来提高靶向性、加入粘附剂来增强制剂在黏膜上的粘附作用。微粉技术的创新在粒子设计工程应用中具有广阔的发展前景。鼻用粉雾剂可以通过多种技术工艺制备得到，但无论选择何种干粉制备工艺，最终目标都是获得颗粒粒径合适的鼻腔给药的粉末。

喷雾干燥作为鼻用制剂研究中最常使用的微粉化工艺方法之一，喷雾干燥的最大优势在于可以对颗粒的特征（尺寸分布、大小、形状和密度）进行可控连续的处理和优化。喷雾干燥制备得到的颗粒一般为无定形状态，往往具有较好的表观溶解度。相比于原料药的结晶状态，喷雾干燥颗粒因为具有高内能和比热容，所以提高了自身的溶解度和生物利用度。除此之外，干燥过程中液滴一直处于较低温度，使得喷雾干燥在制备温度敏感型药物时具有显著优势。在生产成本方面，喷雾干燥比冷冻干燥还要便宜4-5倍。

喷雾冷冻干燥技术结合了喷雾干燥和冷冻干燥技术的优点，在1990年代开始应用于医药领域并逐渐流行。目前在制药领域内，喷雾冷冻干燥主要应用于制备具有高空气动力学性能的多孔吸入粉末。对于鼻用药物产品，喷雾冷冻干燥的实际应用往往与疫苗有关，例如炭疽、流感、鼠疫疫苗的制备。 

基于超临界流体的微粉化过程利用了气体在超临界条件下的特殊性质，如增溶能力的调节、无溶剂或有机溶剂还原操作。由于能够控制粉末的大小和分布，这种工艺已成为一种生产吸入性递送粉末的很有潜力的技术，该工艺也被用来制造鼻粉。与传统喷雾干燥制剂相比，实验验证超临界流体辅助喷雾干燥粉剂的颗粒尺寸产生更高的鼻腔吸收。

虽然鼻用粉雾剂具有无首过效应、生物利用度高且患者依从性佳等优势，但针对鼻用粉雾剂微粒的结构调控机制，以及影响其鼻腔沉积率的决定因素和作用机理仍需系统深入研究。

以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2025年3月13-14日中国粉体网将在江苏南京紫晶国际酒店举办“2025第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。届时来自苏州大学材化部化工与环境工程学院执行院长吴铎教授为大家带来《基于喷雾制粒技术的鼻用粉雾剂研发》的主题报告。报告人将主要介绍利用喷雾干燥和喷雾冷冻干燥技术制备一系列NP样品的相关研发实例，通过建立配方性质（前驱液总固含量、药辅比和辅料粘度）和工艺条件（液滴大小、冷冻温度、梯度和风速）与微粒结构属性之间的直接对应关系，拟阐明喷雾冷冻干燥微粒结构的调控机制；采用具有较强体内外相关性的“降液膜”装置和仿生3D打印鼻腔模型，表征NP微粒的粘附行为和在鼻内各部位的沉积率，以确证决定NP微粒鼻腔沉积率的关键结构属性及构效关系，为实现高质量NP产品的结构设计和可控制备提供理论依据和实践指导。

报告人介绍

吴铎教授、博士生导师，苏州大学材化部化工与环境工程学院执行院长。2001-2010年间分别于中南大学、澳大利亚墨尔本大学、莫纳什大学获得冶金工程学士、生物医学工程硕士和化学工程博士学位。2010-2013年于莫纳什大学从事博士后研究工作；2013年初加入苏州大学，先后获评江苏省“双创博士（境外世界名校类）”引进人才，欧美同学会·中国留学人员联谊会第七届常务理事，入选哈佛大学“高等教育领导者培训计划”（亚洲20位入选者之一）、“中国-新西兰科学家交流计划”（中方10位入选者之一）、江苏省“青年科技人才托举工程计划”，江苏省“优秀青年”人才项目支持等。 

现任美国化学工程师协会会员，中国颗粒学会理事、生物颗粒专委会、吸入颗粒专委会委员，江苏高校化学工程与技术学科联盟理事会副理事长。主要研究方向包括喷雾制粒微纳介观动态结构的调控机理研究、吸入药物粉剂研发、新型喷雾制粒装备设计与放大工艺优化等。至今发表SCI论文80余篇，获授权美国专利3件、中国发明专利9件；近五年主持国家级项目3项、省部级重点项目3项，以及多项产学研合作及高技术成果转化项目。 

资料来源：

1、鲍涛涛，张琪等.鼻用粉雾剂的研究进展

2、李婷. 基于喷雾干燥技术的利培酮鼻用粉雾剂制备与递送特性研究

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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